Флуоксетин отпуск из аптек. Флуоксетин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России
Флуоксетин относится к антидепрессантам, подавляющим обратный захват серотонина (серотонинергические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина). Лекарство эффективно в терапии депрессии и тревожных расстройств – поднимает настроение, ослабляет чувство напряжения, тревожности, страха.
Главное преимущество Флуоксетина перед традиционными трициклическими антидепрессантами (так называемыми классическими антидепрессантами) заключается в уменьшении побочного действия благодаря избирательному механизму действия. При применении Флуоксетин лучше переносится и, по данным многих исследований, обладает бо́льшей эффективностью по сравнению с классическими антидепрессантами, хотя результаты сравнения не вполне однозначны.
Преимущества и недостатки серотонинергических антидепрессантов
Преимущества антидепрессантов, избирательно подавляющих обратный захват серотонина:
- эффективная терапия и тревожных, и депрессивных симптомов;
- безопасность;
- минимальный сердечно-сосудистый риск;
- отсутствие привыкания;
- возможность длительной терапии;
- профилактическая терапия – предупреждение расстройств;
- добровольное следование пациента предписанному режиму лечения при приеме препарата;
- эффект сохраняется до тех пор, пока продолжается лечение;
- длительное лечение позволяет избежать рецидивов.
Тревожные расстройства часто сопровождаются зависимостью от алкоголя и психоактивных веществ. В таких случаях не рекомендуется назначать бензодиазепины, и антидепрессанты, избирательно подавляющие обратный захват серотонина, становятся лекарствами основной линии в лечении депрессии, так как не вызывают лекарственной зависимости.
Недостатки серотонинергических антидепрессантов:
- сексуальные побочные действия;
- иногда возникает необходимость в постепенном увеличении дозы до максимального количества для достижения терапевтического эффекта;
- могут возникнуть трудности в определении раннего начала реакции на проводимое лечение;
- медленное, постепенное улучшение в течение недель или месяцев;
- нередкое возникновение в течение первых двух – трех недель приема явлений гиперстимуляции – раздражительность, бессонница, нервозность, усиление тревоги и панической симптоматики.
Недостатком немедицинского характера являются меньшая экономическая доступность лекарств этой группы (цена), так как они принимаются длительно, а также отсутствие инъекционных форм у большинства препаратов.
Фармакологическое действие
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-гидрокситриптамин) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Подавление обратного захвата серотонина повышает концентрацию этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его воздействие на постсинаптические рецепторные участки.
Флуоксетин обладает низким сродством к α1, α2, и β-адренергическим, серотониновым, допаминергическим, мускариновым, H1-гистаминовым и ГАМКергическим рецепторам.
Улучшает настроение, ослабляет страх, тревогу, напряжение, устраняет дисфорию, снижает аппетит. Вызывает редукцию обессивно-компульсивных расстройств.
Не кардиотоксичен. Не проявляет успокоительного, снотворного действия, ортостатической гипотензии.
Эффект от лечения наступает в течении 7 – 14 дней после приема препарата.
Лекарственные формы
Флуоксетин выпускается в капсулах.
Состав
Содержание в одной капсуле флуоксетина гидрохлорид – 22.36 мг, что соответствует флуоксетину 20 мг. Это действующее вещество лекарства.
Дополнительные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, диметикон.
Состав корпуса капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
Крышечка капсулы содержит желатин, краситель синий патентованный V, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
Показания
Обсессивно-компульсивные расстройства.
Депрессии различного генеза.
Предменструальная дисфория.
Булимический невроз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам лекарства.
Тяжелые расстройства функции почек (КК менее 10 мл/мин) и печени.
Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы и в течение 14 дней после их отмены, тиоридазина, пимозида.
Атония мочевого пузыря.
Детский возраст до 18 лет.
Беременность.
Лактация.
С осторожностью: суицидальное настроение, эпилепсия, сахарный диабет, чрезмерное похудание, болезнь Паркинсона.
Назначение при беременности и в период лактации
Противопоказан в период грудного вскармливания и при беременности.
Способ применения и дозирование
Независимо от приема пищи, внутрь.
Депрессия
Первоначальная доза – 20 мг один раз в день в первой половине дня. Дозу можно увеличить до 40 – 60 мг/сутки. Тогда ее необходимо разделить на два – три приема. В день максимальная доза – 80 мг лекарства.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Флуоксетин по 20 – 60 мг в день.
Булимический невроз
Дозировка 60 мг в день делится на два – три приема.
Предменструальные дисфорические расстройства
Флуоксетин по 20 мг в день.
В пожилом возрасте, при болезнях печени терапию начинают с 1/2 дозы.
Для пациентов с нарушениями функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между приемом препарата.
Курс лечения – 3 – 4 недели.
Побочные эффекты
Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, двигательное возбуждение, тремор, ажитация, усиление суицидальных тенденций, тревожность, мания или гипомания.
Снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация, тошнота, рвота, нарушение вкуса, .
Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, миалгии, артралгии, лихорадки.
Недержание мочи, задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение сексуального влечения, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).
Усиленное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные расстройства легких, почек или печени, васкулиты.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, двигательное беспокойство, состояние возбуждения, судорожные расстройства, нарушение работы сердечно-сосудистой системы.
Лечение: специфическое противоядие не найдено. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах – назначение транквилизаторов, поддержание сердечной деятельности, дыхания.
Предостережения, контроль терапии
Суицидальный риск
При депрессиях существует вероятность суицидальных попыток, которые могут сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Как и в случае других препаратов близкого фармакологического действия (антидепрессантов), были описаны отдельные случаи суицидального поведения во время терапии Флуоксетином или после ее окончания.
Анализ объединенных исследований назначения антидепрессантов при психических расстройствах выявили повышенный риск возникновения суицидальных мыслей и/или суицидального поведения у пациентов молодого возраста (моложе 25 лет).
Лекарственная терапия пациентов с высоким риском должна проходить под тщательным врачебным контролем.
Сердечно-сосудистые эффекты
С осторожностью назначают больным с врожденным синдромом удлинения интервала QT, приобретенным синдромом удлинения интервала QT(например, при одновременном назначении Флуоксетина с лекарствами, удлиняющими интервал QT), при наличии в анамнезе указаний на увеличение продолжительности интервала QTу родственников пациента, при других клинических состояниях, предрасполагающих к развитию аритмии (например, при гипокалиемии или гипомагниемии) или при повышении экспозиции Флуоксетина (например, при сниженной функции печени).
Кожная сыпь
Сообщается о появлении кожной сыпи, анафилактических реакций и системных нарушениях, протекающих в прогрессии, иногда с вовлечением в патологический процесс печени, почек, кожи, легких у больных, принимавших Флуоксетин.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Имеются сведения об увеличении продолжительности судорог у пациентов, находящихся на лечении Флуоксетином и получающих ЭСТ.
Эпилептические припадки
Назначать пациентам, у которых ранее отмечались эпилептические припадки, с осторожностью.
Мании
Если пациент находится в маниакальном состоянии, лекарство не принимать.
Акатизия/психомоторное беспокойство
Применение лекарства приводит к развитию акатизии, которая проявляется субъективно неприятными ощущениями или неусидчивостью, необходимостью постоянного движения, зачастую без возможности сидеть или стоять на месте. Чаще всего такие явления наблюдаются в период первых нескольких недель лечения. Пациентам, у которых наблюдаются данные симптомы, повышение дозы Флуоксетина нежелательно.
Тамоксифен
Препарат снижает концентрацию эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. При лечении тамоксифеном Флуоксетин не прописывают.
Потеря массы тела
У пациентов отмечалась потеря массы тела, однако, обычно она пропорциональна исходной средней массе тела.
Гипонатриемия
Отмечались случаи гипонатриемии у возрастных пациентов и у больных, принимавших диуретики из-за уменьшения объема циркулирующей крови.
Гликемический контроль
Во время лечения Флуоксетином может возникнуть необходимость в корректировке доз инсулина и/или гипогликемических лекарств.
Печеночная/почечная недостаточность
Пациентам с явными нарушениями работы печени назначают или более низкие дозы лекарства, или через день. Назначение Флуоксетина в дозе 20 мг/сутки на протяжении двух месяцев пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин), проходящим гемодиализ, не выявило различий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови между больными и здоровыми людьми.
Мидриаз
С осторожностью назначать пациентам с высоким внутриглазным давлением или с опасностью развития острой закрытоугольной глаукомы.
Зверобой продырявленный
Возможно развитие фармакодинамического взаимодействия между Флуоксетином и средствами, содержащими зверобой продырявленный.
Симптомы отмены
Часто при прекращении терапии препаратом, особенно при резкой отмене, наблюдался синдром отмены. У 60% пациентов наблюдались побочные явления при отмене лечения. Наиболее часто сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезию), нарушениях сна (глубокий сон, бессонница), астении, тревожности, возбуждении, тошноте и/или рвоте, треморе и головной боли.
В большинстве случаев эти явления прекращаются самостоятельно в течение 14 дней, но иногда они были продолжительными, в течение 2 – 3 месяцев и более. Поэтому отмену лечения Флуоксетином проводят постепенно в течение одной – двух недель в зависимости от состояния пациента.
В редких случаях сообщалось об ассоциированном с приемом Флуоксетина развитии серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, экстрапирамидные неврологические расстройства и кататонические проявления, мышечное напряжение), особенно при комбинированном приеме с другими серотонинергическими средствами.
Так как эти синдромы могут привести к угрожающему жизни состоянию, лечение флуоксетином прекращают в случае сочетания симптомов – гипертермии, ригидности, миоклонуса, расстройства вегетативной нервной системы с развитием колебания показателей жизненных функций, изменения психического состояния, включая спутанность сознания, раздражительности, крайнего возбуждения с возможным развитием делирия и комы, и назначить соответствующую терапию.
Повышенная кровоточивость
Флуоксетин может повышать склонность к кровоточивости, в том числе в области желудочно-кишечного тракта. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, одновременно получающим антикоагулянты и/или лекарственные средства, которые могут изменять свойства тромбоцитов (например, нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота), либо пациентам, у которых уже имеется повышенная кровоточивость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, так как возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушение координации движения, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).
Триптофан усиливает серотонинергические свойства препарата (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта).
При применении с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может возникнуть усиление серотонинергического эффекта, усиление нежелательных эффектов.
Повышает в плазме концентрацию трициклических антидепрессантов, фенитоина, мапротилина, тразодона в два раза. Необходимо на 50% снижать дозу данных препаратов при одновременном применении с Флуоксетином. Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола, гипогликемических лекарственных средств.
Одновременный прием Флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы, усиливает их действие и повышает опасность развития побочных эффектов.
Лекарственные средства, содержащие литий, следует применять с осторожностью из-за возможного повышения концентрации лития и риска развития токсических эффектов.
На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных судорожных припадков.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
Флуоксетин отпускается по рецепту врача. Во время лечения препаратом следует воздержаться от приема спиртных напитков и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Флуоксетин производится российскими фармацевтическими компаниями ФП Оболенское, АЛСИ Фарма,Производство медикаментов, Озон,Медисорб, Биоком, Канонфарма продакшн, а также иностранными предприятиями Апотекс Инк (Канада), Нью-Фарм Инк (Канада), Гексал АГ (Германия), Ланнахер (Австрия).
Аналоги препарата
Коммерческие названия препаратов, содержащих в качестве активного вещества флуоксетин, следующие: Флуоксетин, Продеп (Индия), Прозак (США), Профлузак (Россия).
К группе селективных ингибиторов захвата серотонина относятся также:
- циталопрам (торговое название Ципрамил);
- эсциталопрам (Эсциталопрам);
- флувоксамин (Авоксин, Феварин);
- пароксетин (Паксил);
- сертралин (Золофт, Стимулотон);
- венлафаксин.
Механизм действия этих лекарственных средств одинаков и связан с воздействием на серотониновый транспортер, а клинически значимые различия между ними касаются преимущественно периода полувыведения (времени, в течение которого концентрация препарата в организме снижается на 50 %, Т½) и особенностей лекарственнных взаимодействий.
Период полувыведения флуоксетина составляет около 330 ч, в то время как у остальных препаратов этой группы он равен 15 – 30 ч. Этот показатель исключительно важен, если пациента переводят с приема селективного ингибитора захвата серотонина на препарат другой группы, а также для оценки прогноза в случае развития серьезных неблагоприятных побочных реакций, требующих немедленной отмены серотонинергического антидепрессанта.
Еще одним различием среди аналогов Флуоксетина является разная степень избирательности подавления обратного захвата серотонина. Наиболее селективен в этом отношении эсциталопрам, далее – циталопрам, сертралин, флувоксамин, пароксетин и флуоксетин.
Сертралин и венлафаксин являются единственными из современных антидепрессантов, обладающих доказательной базой по отношению к удлинению ремиссий при депрессивных расстройствах.
Ингибиторы обратного захвата серотонина в терапии преждевременной эякуляции
В специальной литературе приводятся данные о возможности применения различных психотропных средств для лечения мужчин, у которых имеет место преждевременная эякуляция. Из лекарств, способных увеличить продолжительность полового акта, используются в том числе и антидепрессанты, относящиеся к группе ингибиторов обратного захвата серотонина. Это обусловлено тем, что в патогенезе преждевременной эякуляции подтверждается роль центральных серотонергических механизмов регуляции. Для лечения преждевременной эякуляции используются сертралин, пароксетин, кломипрамин (торговые наименования Анафранил, Клофранил), флуоксетин, циталопрам, флувоксамин, эсциталопрам, буспирон, дапоксетин.
Перечисленные антидепрессанты принимаются ежедневно на регулярной основе. Исключение составляет дапоксетин, который применяется «по требованию» за несколько часов до полового акта. В исследованиях отмечено, что пароксетин оказывает самый сильный эффект на семяизвержение. Назначение кломипрамина, пароксетина, сертралина, флуоксетина за 4 – 6 часов до полового акта эффективно и хорошо переносится, но вызывает меньшую задержку эякуляции, чем при ежедневном лечении.
Использование серотонинергических антидепрессантов рекомендуется молодым людям с существующей с начала половой жизни преждевременной эякуляцией и при приобретенной болезни, когда причинные факторы устранены, но проблема все еще существует.
Некоторые авторы утверждают, что эффективность препаратов этой группы в увеличении продолжительности полового акта, объединенная с их низким профилем побочных эффектов, ставит их в первую линию средств терапии преждевременной эякуляции как при ежедневном приеме, так и при употреблении «по требованию». Однако значимость препаратов данной группы, по-видимому, не следует преувеличивать, так как прекращение их применения у мужчин с пожизненной преждевременной эякуляцией приводит к восстановлению существовавшего до лечения эякуляторного порога в течение 5 – 7 дней.
Внимание! Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Таблетки Флуоксетин содержат в своем составе 20 мг флуоксетина , а также лактозы моногидрат, желатин, кукурузный крахмал, стеарат кальция, повидон, кремния (Si) диоксид коллоидный, тальк, магния (Mg) карбонат легкий, тропеолин 0, добавка Е171 (титана (Ti) диоксид), минеральное масло, сахар, желтый воск.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета в блистерах по 10 шт, по 1 или 2 блистера в упаковке.
Фармакологическое действие
Препарат оказывает анорексигенное действие , устраняет и снимает чувство угнетенности.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество флуоксетин — что это?
Активное вещество препарата флуоксетина гидрохлорид представляет собой труднорастворимый в воде кристаллический порошок белого (или почти белого) цвета.
Что такое Флуоксетин?
Флуоксетин — это избирательно подавляющее обратный нейрональный захват серотонина (ОНЗС) средство. Препарат относится к фармакотерапевтической группе “Антидепрессанты ”.
Фармакодинамика
Лекарство предназначено для приема внутрь. Механизм его действия связан со способностью избирательно (селективно) и обратимо тормозить ОНЗС.
Антидепрессант Флуоксетин незначительно влияет на захват и и слабо действует на ацетилхолиновые рецепторы и рецепторы гистамина Н1-типа.
Наряду с антидепрессивным оказывает также стимулирующий эффект. После приема таблеток/капсул у пациента снижается чувство страха, тревожность и психическое напряженностьие, повышается настроение, устраняются симптомы дисфории.
В Википедии отмечается, что средство не вызывает ортостатическую гипотензию , не обладает седативным эффектом , не кардиотоксичен .
На достижение стойкого клинического эффекта при регулярном применении препарата уходит от 3 до 4-х недель.
Фармакокинетические параметры:
- всасывание в пищеварительном канале — хорошее;
- биодоступность — 60% (при пероральном приеме);
- ТСмах — от 6 до 8 часов;
- связывание с плазменными белками (включая альфа (α)-1-гликопротеид и альбумин) — 94,5%;
- T½ — 48-72 часа.
В метаболизме вещества участвует печень. В результате его биотрансформации образуются ряд неустановленных метаболитов, а также норфлуоксетин , избирательность и активность действия которого равноценны таковым для флуоксетина.
Фармакологически неактивные продукты метаболизма элиминируются почками.
Благодаря тому, что вещество выводится из организма достаточно медленно, необходимая для поддержания терапевтического эффекта плазменная концентрация сохраняется в течение нескольких недель.
Показания к применению: для чего назначают таблетки и Флуоксетин?
Показания к применению Флуоксетина:
- (в особенности, сопровождающаяся страхами), в том числе при неэффективности других антидепрессантов ;
- (ОКР);
- кинорексия (для уменьшения неконтролируемой тяги к еде средство используется в составе комплексной психотерапии).
Противопоказания
Препарат не назначают при:
- известной гиперчувствительности к его активному веществу или любому из вспомогательных компонентов;
- судорожных состояниях в анамнезе;
- тяжелой недостаточности печени и/или почек ;
- суицидальных наклонностях;
- атонии мочевого пузыря ;
- одновременном применении с ингибиторами МАО*.
* После применения ингибиторов МАО Флуоксетин может применяться не ранее, чем через 14 дней; ингибиторы МАО после окончания курса лечения Флуоксетином назначают не раньше, чем через 5 недель.
Побочные действия Флуоксетина
Общие нарушения, возникающие на фоне применения препарата, могут проявляться в форме гипергидроза, озноба, жара или ощущения холода, фоточувствительности, нейролептического синдрома , , лимфаденопатии , анорексии , мультиформной эритемы , которая может прогрессировать до злокачественной экссудативной или перерасти в синдром Лайелла .
У некоторых пациентов отмечаются симптомы серотониновой интоксикации , в том числе:
- изменения в психическом статусе (делирий , , тревога, ажитация , , , спутанность сознания, маниакальный синдром , );
- нервно-мышечные патологии (акатизия , нарушения координации, двусторонний симптом Бабинского , гиперрефлексия , миоклонус , эпилептиформные припадки , (горизонтальный и вертикальный), окулогирные кризы , парестезии , опистотонус , , мышечная ригидность );
- вегетативная дисфункция (гипертермия, абдоминальные и головные боли, понос, расширенные зрачки, слезотечение, , , тошнота, колебания АД, гипергидроз, озноб).
Со стороны пищеварительной системы органов возможны: , тошнота, снижение аппетита, рвота, , , изменение вкуса, боль в пищеводе, сухость во рту, , дисфункция печени . В единичных случаях может развиться идиосинкразический гепатит .
Реакции ЦНС на прием таблеток проявляются в виде: , головной боли, слабости, нарушений сна (ночной бред, патологические сновидения, бессонница), головокружения, утомляемости (гиперсомния, сонливость); нарушений внимания, процессов и концентрации мышления, памяти; тревожности и ассоциированного с ней психовегетативного синдрома , дисфемии , панических атак, суицидальных мыслей и/или попыток лишить себя жизни.
Реакции со стороны урогенитального тракта: дизурия , задержка мочи, полаки — и , протеин- и альбуминурия , полиурия , олигурия , ИМП, , , снижение либидо (до полной его потери), , увеличение молочных желез и их болезненность, расстройства эякуляции, аноргазмия , приапизм , , метро- и меноррагия , болезненные менструации.
Не исключается вероятность развития:
- иммунопатологических и аллергических реакций ;
- миалгии , артралгии , хондродистрофии , появления болей в костях, , и ряда других побочных эффектов со стороны костно-мышечного аппарата;
- вазодилатации ;
- постуральной гипотензии ;
- приливов ;
- ощущения сердцебиения;
- метаболических нарушений (включая гипонатриемию , гипокальциемию , гипер- или гипокалиемию , нарушение секреции , , гиперхолестеринемию , гиперурикемию , отеки, диабетический ацидоз , дегидратацию, );
- кожных реакций (в том числе полиморфной сыпи , , язвенных поражений кожного покрова, гирустизма , , фурункулеза , эксфолиативного дерматита и т.д.).
Прекращение лечения препаратом может спровоцировать синдром отмены , основными признаками которого являются: расстройства чувствительности, головокружения, расстройства сна, астения, тошнота и/или рвота, ажитация, головная боль, тремор.
Отзывы о побочных действиях свидетельствуют о том, что препарат при бесконтрольном приеме вызывает привыкание. В некоторых случаях зависимость настолько сильна, что человеку требуется помощь специалиста для ее лечения.
Другие побочные реакции, о которых пациенты упоминают в отзывах, — это сильная сонливость, тремор, судороги, снижение аппетита, тошнота. Тем не менее, есть люди, у которых на фоне лечение любые нежелательные эффекты отсутствовали вовсе.
Инструкция по применению Флуоксетина
Таблетки принимают внутрь. Приема пищи на усвоение препарата не влияет.
Для купирования депрессивной симптоматики лекарство следует пить 1 раз в день, в утренние часы, в дозе 20 мг. При клинической необходимости через 3-4 недели после начала терапии кратность приемов увеличивают до 2 р./сут. (таблетки принимают утром и вечером).
Пациентам, с недостаточным ответом на лечение в дозировке 20 мг/сут., в некоторых случаях суточную дозу постепенно повышают до 60-80 мг. В этом случае делить ее нужно на 3-4 приема. Высшая доза для людей пожилого и старческого возраста — 60 мг/сут.
Дозировка при булимическом неврозе — 60 мг/сут. (таблетки принимают 3 р./сут. по одной), при ОКР — в зависимости от выраженности клинических симптомов — от 20 до 60 мг/сут.
Необходимо учитывать, что повышение дозы может повысить выраженность побочных эффектов.
Поддерживающая доза — 20 мг/сут.
Когда начинает действовать препарат?
Существенное улучшение состояния обычно отмечается примерно после 2-х недель систематического приема лекарства.
Как долго следует принимать Флуоксетин?
На устранение депрессивной симптоматики уходит от полугода.
При навязчивых маниакальных расстройствах (НМР) препарат больному дают в течение 10 недель. Дальнейшие рекомендации зависят от результатов лечения. Если клинический эффект отсутствует, схему лечения Флуоксетином пересматривают.
При наличии положительной динамики терапию продолжают с применением индивидуально подобранной минимальной поддерживающей дозы. Периодически следует пересматривать потребность пациента в дальнейшем лечении.
Длительное — более 24 недель у пациентов с НМР и более 3 месяцев у пациентов с нервной булимией — не изучалось.
После завершения лечения Флуоксетином активная субстанция циркулирует в организме еще в течение 2-х недель, что следует учитывать, при прекращении лечении или назначении других лекарственных средств.
Пациентам недостаточности функции печени/почек , пожилым людям с сопутствующими заболеваниями, а также пациентам, принимающим другие лекарства, назначают половинную дозу препарата. В некоторых случаях больного целесообразно перевести на интермиттирующий прием.
Если после снижения дозы/отмены препарата, состояние больного ухудшается, необходимо вернуться к лечению предыдущей эффективной терапевтической дозой. Постепенное снижение дозы возобновляют после появления положительной динамики.
Если сравнивать Флуоксетин и Флуоксетин Ланнахер или Флуоксетин и Флуоксетин ОЗОН , то можно сделать вывод, что в инструкции по применению Флуоксетина Ланнахер и Флуоксетина ОЗОН приводятся рекомендации, аналогичные перечисленным выше.
Передозировка
Передозировка Флуоксетином сопровождается: тошнотой/рвотой, судорогами, гипоманией, беспокойством, возбуждением, большими эпилептическими припадками.
Высокая доза препарата в комбинации с , темазепамом может привести к летальному исходу.
Пострадавшему от передозировки следует промыть желудок, дать , энтеросорбент и — при судорогах — . Также важен мониторинг дыхательной деятельности и параметров, характеризующих функциональное состояние сердца. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Перитонеальный диализ , переливание крови, , форсированный диурез неэффективны.
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипогликемических препаратов , этанола , диазепама , .
Вдвое повышает плазменную концентрацию трициклических антидепрессантов , фенитоина , , мапротилина . При назначении Флуоксетина в комбинации с трициклическими антидепрессантами , дозу последних следует снизить на 50%.
Может спровоцировать повышение плазменной концентрации Li+, что в свою очередь повышает вероятность развития его токсических эффектов. В случае одновременного применения, рекомендуется держать под контролем показатели концентрации Li+ в крови.
Применение в качестве дополнения к электросудорожной терапии может стать причиной развития продолжительных эпилептических припадков .
Серотонинергические эффекты препарата усиливаются в комбинации с триптофаном . Вероятность развития серотониновой интоксикации повышается в случае одновременного приема со средствами, подавляющими фермент МАО.
Вероятность возникновения побочных реакций и усиления угнетающего действия на ЦНС возрастает в сочетании с препаратами, которые угнетают ЦНС.
Прием с препаратами, которые характеризуются высокой степенью связывания с белками, может спровоцировать повышение плазменной концентрации несвязанных (свободных) средств, а также повышение вероятности развития нежелательных эффектов.
Условия продажи: как отпускается Флуоксетин — по рецепту или нет?
Купить без рецепта Флуоксетин нельзя.
Условия хранения
Таблетки должны храниться при температуре ниже 25°С.
Срок годности
Особые указания
При лечении пациентов с низкой массой тела при назначении препарата следует учитывать анорексигенные эффекты .
У диабетиков во время лечения Флуоксетином может развиться гипо-, а после отмены препарата — гипергликемия . С учетом этого рекомендуется вносить изменения в режим дозирования и/или гипогликемических средств для перорального приема. До улучшения клинической картины пациенты с сахарным диабетом должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Во период лечения необходимо воздерживаться от занятий видами деятельности, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.
В состав таблеток входит лактоза, поэтому их не следует принимать при галактоземии , лактазной недостаточности , синдроме нарушенного всасывания глюкозы/галактозы .
Как и другие антидепрессанты , Флуоксетин может вызывать аффективные расстройства (манию или гипоманию).
Центральным органом метаболизма препарата является печень, за выведение метаболитов отвечают почки. Пациентам с патологиями печени следует назначать низкие или альтернативные суточные дозы.
При почечной недостаточности (при Clcr менее 10 мл/мин.) после 2-х месяцев лечения с применением дозы 20 мг/сут. плазменная концентрация флуоксетина/норфлуоксетина такая же, как и у пациентов со здоровыми почками.
Депрессия связана с повышением риска суицидальных мыслей и попыток лишить себя жизни. Риск сохраняется до полной ремиссии. Клинический опыт применения препарата показывает, что риск суицида возрастает, как правило, на ранних стадиях выздоровления.
Пациенты с психическими заболеваниями и депрессивным синдромом должны находиться под постоянным наблюдением. В ходе плацебо-контролируемых исследований в группе получавших антидепрессанты пациентов было установлено, что риск суицидального поведения наиболее высок у людей моложе 25-ти лет.
Особого наблюдения также требуют пациенты, которые были переведены на более низкую/высокую дозу.
Применение Флуоксетина связано с развитием акатизии , субъективными признаками которой является постоянная потребность находиться в движении, а также невозможность сидеть или стоять. Особенно выражены эти явления в первые недели лечения. Пациентам, у которых развились подобные симптомы, препарат назначают в минимальной эффективной дозе.
При внезапном прекращении примерно у 60% пациентов развиваются симптомы отмены. Вероятность их появления зависит от применяемой дозы, длительности курса, а также уровня снижения дозы. Дозу рекомендуется снижать методом титрования в течение 7-14 дней.
Имеются сообщения о появлении в период лечения препаратом подкожных кровоизлияний, таких как пурпура или экхимозы . Поэтому пациентам, принимающим Ленуксин , .
Что лучше: Прозак или Флуоксетин?
Действующим веществом препарата Прозак является флуоксетин. Поэтому при выборе в пользу того или иного средства решающими факторами являются цена и субъективные ощущения. Стоимость Флуоксетина значительно ниже стоимости его аналога.
Для детей
Не применяется для лечения пациентов моложе 18 лет.
Девятнадцатинедельное клиническое исследование показало, что у страдающих от депрессии детей 8-18 лет применение Флуоксетина вызывает снижение роста и массы тела. Влияние препарат на достижение нормального роста во взрослом возрасте не изучалось.
При этом нельзя исключить вероятность задержки роста в пубертатном периоде.
Флуоксетин и алкоголь
Употреблять алкоголь в период лечения Флуоксетином противопоказано.
Флуоксетин для похудения
Флуоксетин нередко назначают при булимическом синдроме — психическом синдроме, который сопровождается отсутствием чувства насыщения и неконтролируемым перееданием.
Применение препарата позволяет снизить аппетит и снять постоянное чувство голода.
Таким образом, можно сделать вывод, что избавиться от лишнего веса Флуоксетин может только в том случае, если причиной его набора является аппетит.
Однако препарат не предназначен для похудения, основное его предназначение — лечение депрессии . Уменьшение аппетита и похудение являются побочными эффектами.
Лекарство достаточно мощное, и организм нередко реагирует на его прием анафилактическими реакциями и системными нарушениями с вовлечением в патологический процесс легких, кожи, почек и печени.
Как принимать Флуоксетин для похудения?
На начальном этапе таблетки для похудения принимают в минимальной дозировке — по одной один раз в день. При хорошей переносимости можно перейти на прием двух таблеток — одну пьют утром, вторую — вечером.
Максимально допустимая доза — 4 таб./сут.
Препарат начинает действовать через 4-8 часов, на выведение флуоксетина из организма уходит около недели.
| Fluoxetine
Аналоги (дженерики, синонимы)
Апо-Флуоксетин, Биоксетин, Депрекс, Депренон, Портал, Продеп, Прозак, Профлузак, Флоксэт, Флувал, Флуксонил, Флунат, Флунисан, Флуоксетин Гексал, Флюдак, Фрамекс
Рецепт (международный)
Rр.: Caps. Fluoxetini 0,02 № 20
D.S. 20 мг 1 раз/сут.
Рецепт (россия)
Рецептурный бланк - 107-1/у
Действующее вещество
(Fluoxetine)Фармакологическое действие
Антидепрессивное, анорексигенное.
Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1-4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен.
Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4-8 ч и составляет 15-55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91-302 нг/мл, норфлуоксетина — 72-258 нг/мл. При концентрации до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1-3 сут после однократного приема и 4-6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4-16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется.
Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).
Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.
Способ применения
Для взрослых: Начальная доза - 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема - 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Показания
Депрессии различного генеза
- обсессивно-компульсивные нарушения
- булимический невроз.
Противопоказания
Глаукома
- атония мочевого пузыря
тяжелые нарушения функции почек
доброкачественная гиперплазия предстательной железы
- одновременное назначение ингибиторов МАО
- судорожный синдром различного генеза
- эпилепсия
- беременность, лактация
- повышенная чувствительность к флуоксетину.
Побочные действия
— Со стороны ЦНС:
возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
— Со стороны пищеварительной системы:
возможны диарея, тошнота.
— Со стороны обмена веществ:
возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
— Со стороны репродуктивной системы:
снижение либидо.
— Аллергические реакции:
возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Форма выпуска
Капс. 20 мг: 14, 20 или 28 шт.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Флуоксетин это антидепрессант, который относится к группе селективных ингибиторов. Данное средство назначается при навязчивых и депрессивных состояниях.
Увеличивает количество серотонина в головном мозге, тем самым продляет стимулирующее действие его на нервную систему. Повышает передачу серотонина, не допускает обратного захвата его в тромбоцитах. Повышает настроение, снимает напряженность, ощущение тревожности, устраняет раздражительность и неприязнь к окружающему.
Рекомендован к применению при депрессивных состояниях, сопровождающихся чувством страха, расстройстве приема пищи (булимии), психических расстройствах, а также в случаях неэффективности других препаратов с антидепрессивным действием.
Клинико-фармакологическая группа
Антидепрессант, производное пропиламина.
Условия продажи из аптек
Можно купить по рецепту врача.
Цена
Сколько стоит Флуоксетин в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 90 рублей.
Состав и форма выпуска
Флуоксетин выпускается в форме твердых желатиновых капсул по 10 или 20 мг. Капсулы имеют белый корпус и белую (10 мг) либо зеленую (20 мг) крышечку. Внутри находятся белые или белые с желтоватым оттенком гранулы и порошок.
Препарат расфасован в блистеры (по 5 либо 10 капсул) или полимерные банки (по 20, 30, 50 либо 100 капсул) и упакован в картонные пачки (2 или 4 блистера по 7 капсул, 2, 3, 5 или 10 блистеров по 10 капсул либо 1 банка в пачке).
В состав 1 капсулы входят:
- действующее вещество: флуоксетин – 10 либо 20 мг;
- вспомогательные вещества: повидон, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат;
- состав оболочки: вода, титана диоксид, желатин; дополнительно для капсул 20 мг – индигокармин, оксид железа желтый.
Фармакологический эффект
Препарат является производным пропиламина. Фармакологическое действие заключается в частичном подавлении обратного захвата серотонина. В результате, происходит повышение концентрации препарата в синаптической щели и усиление его действия.
Действующее вещество медикамента устраняет ангедонию, уменьшает напряженность, тревожность и чувства страха. Флуоксетин не оказывает токсического влияния на человеческий организм и не провоцирует появления ортостатической гипотензии. Желаемый терапевтический эффект наступает через одну-две недели.
Препарат имеет минимальное влияние на обмен ацетилхолина, дофамина и норадреналина. Особо эффективен при обессивно-компульсивных расстройствах и эндогенных депрессиях. После приема устраняется дисфория и улучшается настроение. Выраженное терапевтическое действие при депрессиях отмечается после 2-4 недель приема, а при компульсивных расстройствах – после 5 недель.
Лекарственное средство хорошо абсорбируется из ЖКТ. При первом прохождении через печень все компоненты проходят слабый процесс метаболизации. Процесс приема еды не влияет на степень абсорбции, но замедляет ее скорость. Наивысшая степень насыщенности препарата в плазме крови достигается спустя шесть-восемь часов после его употребления. При этом прием медикамента должен быть непрерывным (на протяжении нескольких недель).
Уровень способности к связыванию с белками составляет 94%. Процесс метаболизирования проходит в печени в виде деметилирования, с формированием норфлуоксетина (основной активный метаболит). Период полувыведения лекарственного средства составляет 2-3 дня после одного приема. При длительном употреблении Флуоксетина этот период составляет 5-6 дней.
Медикамент выводится в основном почками: в неизмененном состоянии выходит 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида – 7,4%, другие соединения – 46%, в виде гиппуровой кислоты – 20%. При неправильной работе почек, процесс выведения метаболитов значительно замедляется. При проведении диализа препарат не выводится вовсе. Это связано с огромным объемом распределения и высокой степенью связывания с белками плазмы.
Была отмечена эффективность препарата даже при таких нарушениях, как: нервная анорексия и диабетическая нейропатия.
Механизм действия лекарственного средства основан на выборочном угнетении обратного блокирования серотонина в местах передачи нейромедиаторов. Препарат способен оказывать тимоаналептическое и стимулирующее действие. После однократного приема уменьшается чувство тревоги и страха, но полного успокаивающего действия препарат не оказывает.
Показания к применению
Флуоксетин может быть использован только по рекомендации врача в случае следующих показаний к приему:
- депрессивных состояний различного происхождения;
- булимических неврозов;
- обсессивно-компульсивных расстройств.
Противопоказания
По инструкции Флуоксетин противопоказан в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость препарата;
- Атония мочевого пузыря;
- Закрытоугольная глаукома;
- Выраженная печеночная или почечная недостаточность;
- Лечение ингибиторами МАО;
- Беременность и лактация;
- Повышенная склонность к суициду;
- Гипертрофия предстательной железы.
Применение Флуоксетина у пациентов страдающих синдромом Паркинсона, эпилепсией, сахарным диабетом или резким истощением требует особой осторожности.
Назначение при беременности и лактации
Безопасность применения препарата у беременных женщин мало изучена, результаты отдельных опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. В некоторых случайных и когортных исследованиях не было выявлено повышения вероятности врожденных аномалий развития.
Проводившееся ENTIS проспективное исследование позволяет говорить о повышении вероятности развития врожденных аномалий в строении крупных сосудов или сердца у детей, матери которых принимали Флуоксетин в 1-м триместре беременности, в сравнении с детьми, чьи матери не получали этот препарат.
Достоверную связь между приемом средства на ранних сроках беременности и формированием пороков развития у плода установить не удалось. Конкретная группа аномалий ССС также не была определена.
Применение СИОЗС в последние недели беременности способствует развитию осложнений у новорожденных, в частности, увеличению длительности ИВЛ и зондового питания и продолжительности госпитализации.
Есть упоминания о развитии апноэ, респираторного дистресс-синдрома, судорог, гипогликемии, лабильности температуры тела и АД, тремора, гиперрефлексии, рвоты, цианоза, трудностей с адекватным питанием, постоянного плача, возбудимости, нервной раздражительности.
Перечисленные патологические состояния могут являться следствием синдрома отмены СИОЗС или проявлением их токсических эффектов.
Дозировка и способ применения
Как указано в инструкции по применению капсулы Флуоксетин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема препарата и дозировка зависят от медицинских показаний:
- Обсессивно-компульсивное расстройство – рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 20-60 мг в день.
- Булимический невроз – капсулы Флуоксетин применяются в дозировке 60 мг, разделенных на 2-3 приема в течение дня.
- Депрессия различного происхождения – начальная дозировка составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в день, желательно до обеда. При необходимости она увеличивается до 40-60 мг в день и разбивается на 2-3 приема. Маскимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. Терапевтический эффект развивается не раньше, чем через 1-2 недели после начала курса терапии.
Необходимости снижения дозировки для пожилых пациентов обычно нет, при условии нормальной функциональной активности печени или почек. Длительность курса терапии врач устанавливает индивидуально.
Синдром отмены
Во многих случаях при прекращении лечения флуоксетином (в особенности при резкой отмене препарата) отмечаются симптомы отмены. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что примерно у 60% пациентов при отмене терапии развивались различные побочные явления. Эти данные верны как для группы флуоксетина, так и для группы плацебо: в первом случае тяжелый характер имели 17% явлений, во втором случае – 12%.
На риск развития синдрома отмены влияют несколько факторов (в том числе продолжительность курса терапии и скорость уменьшения дозы). Чаще всего пациенты жалуются на головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезию), астению, возбуждение, тревогу, нарушения сна (в том числе глубокий сон и бессонницу), тошноту, рвоту, головные боли, тремор. Обычно данные эпизоды имеют легкую или среднюю степень выраженности, однако у некоторых пациентов они имеют более выраженный характер.
В большинстве случаев синдром отмены проходит самостоятельно в течение двух недель, однако в некоторых случаях его проявления могут быть более продолжительными (от 2 до 3 месяцев и более). Отмена Флуоксетина должна проходить постепенно с учетом состояния пациента (обычно данный процесс занимает 1–2 недели).
Суицидальные риски при приеме Флуоксетина
У пациентов с депрессиями возрастает вероятность совершения суицидальных попыток (может быть актуально до момента наступления стойкой ремиссии). Как и при приеме других антидепрессантов, на фоне терапии Флуоксетином либо вскоре после ее завершения имели место отдельные случаи суицидальных мыслей и поведения. Именно поэтому необходимо обеспечить тщательное наблюдение за относящимися к группе риска пациентами и убедить их в необходимости сразу же сообщать врачу о любых неприятных чувствах и мыслях, которые причиняют беспокойство.
Исследования с участием взрослых пациентов с большим депрессивным расстройством позволили установить в обеих группах (принимающих флуоксетин и плацебо) следующие факторы риска суицида:
до начала терапии – более тяжелое протекание депрессии, присутствие мыслей о смерти;
в период терапии – развитие бессонницы, утяжеление депрессии.
Одним из факторов риска при лечении Флуоксетином явилось развитие тяжелого психомоторного возбуждения (например, паники, акатизии, ажитации).
Возникновение либо наличие данных состояний до или во время лечения является поводом для усиления клинического контроля или коррекции проводимого лечения.
Побочные реакции
Применение препарата Флуоксетин может вызывать следующие побочные действия:
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
- Со стороны костно-мышечной системы возможно появление мышечных подергиваний.
- Со стороны органов чувств при систематическом приеме Флуоксетина побочное действие препарата может проявиться нечеткостью зрения.
- Со стороны ЦНС: нарушение сна, головные боли, тревога, сонливость, нервозность, головокружение, психомоторное возбуждение, тремор, гиперактивность, нарушение внимания или координации, атаксия, летаргия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, гипотензия, трепетание предсердий, васкулит.
- Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: учащенное мочеиспускание, снижение либидо, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, гинекологические кровотечения.
- Со стороны обмена веществ: гипогликемия, усиленное потоотделение, гипонатриемия.
- Со стороны кожных покровов: полиморфная кожная сыпь, гипергидроз, склонность к появлению синяков, кожный зуд, холодный пот, алопеция, крапивница, экхимоз.
Также возможно повышение температуры тела, затрудненное дыхание, боли в мышцах и суставах. При применении Флуоксетина побочные эффекты препарата нередко требуют его отмены.
Передозировка
При случайном или преднамеренном приеме большой дозы Флуоксетина пациент нуждается в оказании срочной медицинской помощи. Специфического антидота нет, поэтому проводится симптоматическое лечение. Для ускорения выведения препарата из организма проводят промывание желудка и дают внутрь сорбенты.
Особые указания
Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:
- В период лечения не допускать употребления алкоголя.
- Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
- Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
- С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
- У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
- При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
- Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Совместимость с другими препаратами
При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:
- Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
- При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном – описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином – случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
- При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
- При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
- При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
- При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
- При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
- При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
- При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
- При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином – описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.
- При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C max в плазме достигается через 6-8 ч. C ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.
T 1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина - 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник - около 15%.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
Начальная доза - 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема - 2-3 раза/сут.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.
Взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.
Показания
Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные нарушения, булимический невроз.
Противопоказания
Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С особой осторожностью применяют у пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции почек.Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.